Классификация статинов
Специфической классификации статинов не существует, но по ряду признаков врачи разделяют их на такие группы:
- в зависимости от происхождения — натуральные, синтетические, полусинтетические;
- по гидрофильности — гидрофильные, гидрофобные;
- по пути выведения — те, что выводятся преимущественно почками; те, что выводятся преимущественно печенью; те, что выводятся почками и печенью в равной степени;
- по способности образовывать активные метаболиты — те, что образуют активные метаболиты, и те, которые не образуют активных метаболитов.
В зависимости от времени выпуска статины классифицируют на четыре поколения, каждое из которых имеет особые характеристики. Препараты первого поколения — ловастатин, правастатин, симвастатин — имеют натуральное происхождение. Флувастатин — представитель второго поколения, который отличается мягким липидоснижающим действием. Статины третьего поколения отличаются комплексным действием — они эффективны не только от холестерина, но и от высоких триглицеридов. К этому классу относится аторвастатин. Препараты четвертого поколения — розувастатин, отличается высокой эффективностью.
Те или иные свойства статинов учитываются при подборе препарата для больного.
Механизм действия
Механизм действия статинов заключается в блокировании фермента, ответственного за синтез холестерина, в результате чего количество холестерина внутри клеток уменьшается, а на поверхности гепатоцитов появляются рецепторы, захватывающие липиды из крови. Так, концентрация липидов в плазме крови уменьшается, устанавливается равновесие между «хорошим» и «плохим» холестерином.
Показания
Для чего нужны статины? Главное показание к применению статинов — гиперхолестеринемия — состояние, характеризующееся повышенным уровнем атерогенных липидов в крови. Лекарства данной группы назначают в таких случаях:
- после сердечно-сосудистых катастроф — инфаркта миокарда, инсульта;
- при ишемической болезни сердца;
- лицам с высоким риском развития болезней сердца и сосудов;
- при атеросклерозе;
- при сахарном диабете;
- при ожирении;
- при отягощенном семейном анамнезе — ишемическая болезнь сердца, атеросклероз, случаи внезапной коронарной смерти у родственников.
Важно! Статины назначаются только в тех случаях, когда диета и физические нагрузки оказались неэффективными.
Противопоказания
Статины не назначают для снижения холестерина беременным и в период лактации, при повышенной чувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам. При нарушении функции почек выбирают средство, которое элиминируется печенью, а при гепатитах, циррозе — назначают статины, которые выводятся мочой. Таким образом удается избежать чрезмерной нагрузки на больной орган.
Побочные эффекты
На сегодняшний день препараты данной группы имеют огромную доказательную базу. Польза и вред, а также безопасность статинов подтверждены крупными рандоминизированными многоцентровыми исследованиями.
Вероятность возникновения побочных эффектов не превышает 1%. Наиболее частыми из них являются:
- нарушение работы печени, что проявляется повышением уровня печеночных ферментов;
- диспепсические симптомы — тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, запор, диарея;
- головная боль, боль в мышцах и суставах;
- нарушения сна, головокружение;
- судорожный синдром;
- психические расстройства;
- атрофия зрительного нерва.
Все эти побочные явления возникают только при длительном непрерывном приеме статинов — не менее двух лет лечения средними и высокими дозами. Сразу после начала терапии возможно развитие аллергических реакций.
Плейотропные эффекты
Кроме липидоснижающего действия, статины обладают рядом плейотропных эффектов. К ним относят:
- влияние на внутреннюю оболочку сосудов — эндотелий;
- противовоспалительное действие;
- антиишемический эффект;
- влияние на размеры атеросклеротической бляшки;
- влияние на рост сосудов, кардиомиоциты и работу свертывающей системы крови.
Статины восстанавливают способность эндотелиальных клеток синтезировать оксид азота — вещество, без которого расслабление сосудов становится невозможным.
Средства угнетают действие медиаторов воспаления — цитокинов, белков острой фазы, ростовых факторов. В частности, доказана способность статинов блокировать интерлейкин-1 и фактор некроза опухолей. Внешне это проявляется снижением активности воспалительного процесса.
Прием статинов сопровождается стабилизацией атеросклеротической бляшки, уменьшением ее размеров, улучшением кровоснабжения. Препараты способствуют обратному развитию гипертрофии миокарда и тормозят развитие кровеносных сосудов в атеросклеротических отложениях. Уже через две недели после начала лечения аторвастатином медики отмечали снижение уровня фибриногена и агрегации тромбоцитов, то есть вероятность образования тромбов и связанных с этим осложнений также уменьшалась.
Существует ряд эффектов, которые не имеют доказательной базы. Это способность уменьшать степень прогрессирования болезни Альцгеймера, устранять аритмию и подавлять иммунитет.
Несмотря на то, что статины являются относительно безопасными средствами, перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом. Он подберет оптимальную дозу препарата и проконтролирует его эффективность. Доктор проследит за отсутствием побочных эффектов и их своевременным устранением.
